Ao longo da sua história o Homem sempre utilizou os compostos orgânicos e até fez determinadas transformações químicas destes. De facto muitas das actividades conhecidas das civilizações mais antigas envolvem a prática de química orgânica. Por exemplo os sabões são usados já há mais de 4500 anos e as matérias primas usadas no seu fabrico eram essencialmente as mesmas que hoje são usadas (gordura e base). Eles eram conhecidos pelos antigos Egípcios que os usavam para lavar os corpos dos mortos e no processo de mumificação. Nas ruínas de Pompeia foram também encontradas fábricas de sabão provando-se assim que ele já era usado no século 1.
A fermentação do amido e açúcares para obtenção de álcool também é levada a cabo deste tempos pré-históricos. E certamente contribuíu para salvar muitas vidas. Num tempo em que não havia processos de tratar água o facto de se beberem águas contaminadas poderia ser uma causa importante de mortalidade. O vinho e a cerveja, com o teor em alcool que têm, foram certamente uma forma importante de ingerir líquidos (água) indispensável para a vida com riscos muito menores.
Os Egípcios, romanos e fenícios usavam corantes, extraídos de produtos naturais (plantas e mesmo alguns moluscos). As medicinas tradicionais também utilizavam (e utilizam) extensivamente extractos de plantas, por exemplo um extracto da casca do salgueiro usado há muitos séculos para aliviar a dor continha um precursor da aspirina (ácido acetil-salicílico), as folhas de coca eram mastigadas pelos povos da América do Sul para como anestesiante tinham um efeito actualmente atribuído à cocaína. Estes extractos de animais e plantas tinham até outras aplicações, venenos extraídos, por exemplo, da rã Epipedobates tricolor, usados por tribos do Equador nas pontas da setas para imobilizar ou matar presas continham compostos orgânicos hoje identificados e que são venenos que actuam sobre o sistema nervoso.
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